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Inibitori CETP: Evacetrapib aumenta il colesterolo HDL e diminuisce il colesterolo LDL

Il trattamento con Evacetrapib, un nuovo inibitore CETP ( proteina di trasferimento del colesteril-estere ), somministrato in monoterapia o in associazione alle statine, ha prodotto un aumento del colesterolo HDL e una riduzione del colesterolo LDL, dopo 12 settimane.

Lo studio ha coinvolto 393 pazienti ( età media: 58.3 anni ) con elevati livelli di colesterolo LDL o bassi livelli di colesterolo HDL, al basale; i pazienti sono stati reclutati nel periodo 2010-2011.

Dopo un periodo lead-in di 8 settimane, in cui sono stati sottoposti a dieta, e sospensione della terapia ipolipemizzante, i pazienti sono stati randomizzati a uno di 10 gruppi di trattamento: placebo ( n=38 ), Evacetrapib in monoterapia, 30 mg/die ( n=40 ), 100 mg/die ( n=39 ), o 500 mg/die ( n=42 ) o terapia con statine ( Simvastatina 40 mg/die, Atorvastatina: 20 mg/die, o Rosuvastatina: 10 mg/die) con o senza Evacetrapib a 100 mg/die ( n=239 ).

Le statine sono state somministrate a dosaggi comunemente prescritti nella pratica clinica.

La media al basale dei livelli di colesterolo LDL e di colesterolo HDL sono stati rispettivamente pari a 144.3 mg/dL e 55.1 mg/dL.

Dopo 12 settimane di trattamento, un aumento dose-dipendente dei livelli di colesterolo HDL è stato osservato con la monoterapia a base di Evacetrapib ( 53.6-128.8% rispetto al placebo; p inferiore a 0.01 ).
Allo stesso modo, è stata osservata una riduzione dose-dipendente del colesterolo LDL ( 13.6-35.9%; p inferiore a 0.001 ).

Inoltre, la somministrazione di 100 mg di Evacetrapib in combinazione con le statine ha prodotto un simile grado di aumento del colesterolo HDL e di una riduzione del colesterolo LDL.
In particolare, rispetto alla monoterapia con le statine, gli aumenti dei livelli di colesterolo HDL sono variati tra il 78.5% e l’88.5% e la riduzione dei livelli di colesterolo LDL dall’11.2% al 13.9% ( p inferiore a 0.001 ).

La combinazione di statine e di Evacetrapib ha portato a una riduzione significativamente maggiore dei livelli di colesterolo LDL rispetto ad Evacetrapib in monoterapia ( p inferiore a 0.001 ), ma non è stato osservato un più elevato aumento dei livelli di colesterolo HDL ( p=0.39 ). ( Xagena2011 )

Fonte: American Heart Association ( AHA ) Scientific Sessions, 2011


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